7 найкращих таблеток від холестерину

*Огляд найкращих на думку редакторів Healthy Food Near Me. Про критерії відбору. Цей матеріал суб'єктивний, не є рекламою і не є керівництвом до покупки. Перед покупкою необхідно проконсультуватися з фахівцем.

У цьому матеріалі ми не просто наведемо огляд препаратів, які так чи інакше допомагають знизити фракцію «поганого» холестерину в плазмі крові, а значить, знизити ризик серцево-судинних катастроф – інфаркту та інсульту. Поговоримо про новинки фармацевтичного ринку в цій сфері та як вони працюють. Дійсно, багато з цих препаратів більше не призначають, тому що вони показали свою неефективність (ніацин, нікотинова кислота), деякі застосовуються в інших дозах, а також вводяться цілі класи нових препаратів, які ще мало відомі лікарям, а тому їх погано прописують в РФ. .

Так, дійсно, препарати з групи статинів досі вважаються основою гіполіпідемічної терапії. Але інколи лікар, який ставить перед собою конкретну мету – досягти певного рівня холестерину через певний проміжок часу, іноді зазнає невдачі. Не всім пацієнтам вдається досягти запланованих показників, та навіть якщо вони підібрані правильно, без зайвих вимог, а іншим пацієнтам цілком вдається досягти бажаних показників. Що могло спричинити таку серію невдач? Як виявилося, в печінці людини виробляється особливий білок, так звана пропротеїнова конвертаза субтилізин / кексин типу 9 (PCSK9).

Тим читачам, у яких діагностовано атеросклероз або гіперхолестеринемія, і хто змушений приймати статини, варто запам’ятати цю нову абревіатуру – PCSK9. Саме ця речовина, а точніше, його інгібітори, зараз починають відігравати одну з провідних ролей у лікуванні атеросклерозу.

А тепер, перш ніж говорити про нові, сучасні та високоефективні засоби зниження рівня «поганого» холестерину в крові, давайте згадаємо, кому ці препарати потрібні, і ключовим моментом для цього буде комплексна оцінка серцево-судинного ризику у пацієнтів – високий і дуже високий ризик. Адже саме для того, щоб знизити цей ризик, використовуються статини та інші «холестеринові» таблетки. Правда, ін'єкції холестерину вже з'явилися, але по порядку.

Давайте оцінимо ризик: високий і дуже високий

Були деякі нововведення в оцінці серцево-судинного ризику. Якщо раніше керувалися рівнем фракцій шкідливого холестерину, наявністю шкідливих звичок, метаболічним синдромом, віком, і все це було зрозуміло, але трохи туманно, то зараз з’явилися нові, більш жорсткі критерії як мінімум високого серцево-судинного ризику. . Нагадуємо, що група дуже високого ризику становить 10% і більше померти в найближчі кілька років від серцево-судинної патології, пов’язаної з атеросклерозом, а група високого ризику – від 5 до 10%. Перелічимо їх:

1. проведення мультиспіральної комп’ютерної томографії коронарних артерій міокарда. Це саме ті артерії, в яких припиняється кровотік під час серцевого нападу – однієї з головних серцево-судинних катастроф. Це дослідження показує тяжкість атеросклерозу безпосередньо в коронарному руслі, і такі люди, які, згідно з цим дослідженням, мають стеноз або звуження принаймні двох артерій більш ніж на 50%, класифікуються як дуже високий серцево-судинний ризик. Відповідно, їм призначають статини в досить високих дозах;

2. Також при проведенні комп’ютерної томографії серця важливо розрахувати коронарний кальцій, або визначити відповідний кальцієвий індекс. Цей показник показує, скільки солей кальцію відкладається в м'яких тканинах, і перш за все в тканинах коронарних артерій. Такий коронарний кальцій дуже тісно пов'язаний з наявністю атеросклеротичних бляшок, атеросклерозу та захворювань судин. Кальцій дуже добре затримує рентгенівське випромінювання, тому при проведенні немагнітного резонансу, а саме рентгенівської комп'ютерної томографії (РКТ), можна легко підрахувати кількість цього мінералу. Отже, якщо у пацієнта коронарний кальцієвий індекс перевищує 100, так званий індекс Агатсона, то це пацієнти високого ризику. Раніше до таких пацієнтів включали лише тих, у кого індекс вище 400;

3. У хворих на цукровий діабет у 2019 році відбулися зміни. Якщо раніше всі вони, незалежно від ураження органів-мішеней, відносили до категорії високого або навіть дуже високого ризику, то зараз навіть деяких хворих на цукровий діабет можна віднести до категорії середнього ризику. Це люди молодше 35 років з інсулінозалежним діабетом або молодше 50 років з діабетом XNUMX типу. Головна умова, щоб у них не було додаткового ризику, а цукровий діабет менше десяти років.

4. Але якщо у пацієнта високий рівень холестерину, і є пошкодження органів-мішеней, наприклад, судин нирок, то цей пацієнт знаходиться в групі дуже високого ризику. Під ураженням органів-мішеней мається на увазі ретинопатія, тобто ураження судин сітківки, діабетична полінейропатія і наявність білка в сечі за типом мікроальбумінурії. Якщо мова йде про людей з цукровим діабетом 1 типу, і тривалість захворювання більше 20 років, то це дуже високий ризик, незалежно від інших даних і діагнозів;

5. Окремо слід сказати про спадкові форми сімейної гіперхолестеринемії, які, безумовно, відносяться як мінімум до групи високого ризику. Але структура цих хворих теж неоднорідна. Таким чином, нові рекомендації передбачають, що таких пацієнтів слід класифікувати як дуже високий ризик, лише якщо вони вже мають серцево-судинні захворювання та діагностовано атеросклероз. У групі дуже високого ризику знаходяться ті, хто ще не хворіє на атеросклероз, але має додаткові фактори ризику, такі як високий артеріальний тиск, куріння, ожиріння тощо;

6. група дуже високого ризику включатиме всіх тих пацієнтів, які мають атеросклеротичні бляшки в сонних або стегнових артеріях. Для цього можна проводити не комп’ютерну томографію, а звичайне УЗД. Якщо такі бляшки існують, але пацієнти мали низький або помірний ризик за різними опитувальниками та шкалами, то тепер вони автоматично переходять принаймні до групи високого серцево-судинного ризику. З даних великих досліджень стало відомо, що їх наявність тісно пов'язана з ризиком розвитку великих серцево-судинних катастроф, причому цей ризик зростає зі ступенем ураження сонних артерій;

7. більше не використовує загальний холестерин для оцінки високого серцево-судинного ризику, він використовує холестерин ліпопротеїнів низької щільності. І якщо у таких пацієнтів рівень крові перевищує 4,9 мілімоля на літр, то навіть якщо вони не мають серцево-судинних захворювань і атеросклерозу, то їх відносять до групи високого ризику, призначають гіполіпідемічні препарати;

8. те ж саме стосується ліпопротеїну А. якщо він вище 180 мг/дл, то у такого пацієнта ризик розвитку серцево-судинних захворювань і важкого атеросклерозу приблизно такий же, як якщо б у цього пацієнта була спадкова, сімейна гіперхолестеринемія. Такі пацієнти принаймні належать до групи високого ризику та лікуються.

До речі, ліпопротеїн А частково складається з холестерину, і його підвищення не дозволяє адекватно використовувати статини. Якщо ліпопротеїни низької щільності, LDL-C ефективно знижуються за допомогою статинів, і пацієнт відповідає на лікування, тоді ліпопротеїн А демонструє стабільність і резистентність і протистоїть лікуванню статинами, особливо у звичайних дозах.

Цей факт також може пояснити відсутність відповіді пацієнта на традиційне лікування статинами. Однак ліпопротеїн А знижується досить добре, якщо до терапії додати інгібітори PCSK9, в середньому його концентрація падає на 30%. В даний час здати аналіз на ліпопротеїни А можна в будь-якій приватній лабораторії за один робочий день, в середньому за 1000 рублів.

Ця речовина може вважатися нормальною при концентрації менше 0,5 г на літр, або 50 мг/дл. Високий рівень ліпопротеїну А також тісно пов'язаний з факторами ризику. Він підвищується при ранньому розвитку ішемічної хвороби судин, а також судин головного мозку, підвищується при курінні, різних інфекційних захворюваннях, а також при діагнозі остеопороз і лікуванні бісфосфонатами. Високий рівень ліпопротеїну А виникає при нефротичному синдромі, хронічній нирковій недостатності та прогресуючій мікседемі або нестачі гормонів щитовидної залози. До речі, він також підвищується під час вагітності, а також під час інтенсивних фізичних навантажень, але останні два стани не належать до високих факторів серцево-судинного ризику.

Стратегія: як до нас ставляться?

Природно, що навіть нові рекомендації переконуватимуть і вимагатимуть від пацієнтів змінити спосіб життя, нормалізувати вагу, кинути палити, почати активно і правильно лікувати наявні захворювання або використовувати препарати для первинної профілактики. Однак починати лікування «підвищеного холестерину» завжди необхідно з дієти, яку слід дотримуватися протягом 1-2 місяців. Іноді просто правильна дієта вже дає відмінний результат, а потім, додавши до неї статини, можна розраховувати вже на зовсім інший цільовий рівень холестерину.

У вторинній профілактиці, коли вже були інфаркти, інсульти, пацієнт скомпрометований щодо серцево-судинних захворювань, необхідно застосовувати ліпідознижувальну терапію всім пацієнтам, у яких рівень ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) перевищує 1,4 ммоль на літр.

Основним компонентом цієї терапії дійсно є статини. Водночас для досягнення цільового рівня холестерину, залежно від ризику, необхідно використовувати статини, які діють з високою інтенсивністю, до того ж у максимально переносимих дозах. Які препарати можуть забезпечити рівень ліпопротеїдів низької щільності на 50% і нижче від вихідного, до того ж у максимально високих дозах з хорошою переносимістю? Це, перш за все, аторвастатин і розувастатин. Аторвастатин призначають у дозах від 40 до 80 мг на добу, а розувастатин – від 20 до 40 мг на добу. Якісні статини з цієї групи будуть розглянуті нижче.

Що робити, якщо статинотерапія, тобто призначення одного препарату в максимально високих дозах, не може призвести до бажаного зниження холестерину? Потім терапію комбінують, і до препарату додають езетиміб, про який також докладно розповідається нижче. Якщо ця комбінація не зовсім ефективна, то до лікування додають третю групу препаратів, і в кінцевому підсумку пацієнт отримує обраний статин, езетиміб і препарат з групи інгібіторів PCSK9. Ця ефективна комбінація знижує вихідний рівень холестерину та ліпопротеїнів низької щільності у 85% усіх пацієнтів і доводить їхній ризик до прийнятного популяційного рівня.

Що робити, якщо у пацієнта є непереносимість статинів і виникають побічні ефекти, що перешкоджають збільшенню дози? Тоді потрібно негайно використовувати езетиміб, наприклад, після того, як печінка «відреагувала» на статини підвищенням ферментів і білірубіну. Якщо езетиміб як основний препарат не дав бажаного ефекту, то додаємо інгібітор PCSK9.

Однак сучасна стратегія зниження атерогенних фракцій може бути сформована і при призначенні інших препаратів. Таким чином, важливо вказати рівень загальних тригліцеридів у плазмі крові. Якщо пацієнт має високий або дуже високий ризик і рівень тригліцеридів наближається до 5 мМ на літр, то статини слід комбінувати з ейкозапентаєновою кислотою в дозі 4 г на добу разом із обраним статином. Якщо мова йде про первинну профілактику (тобто коли ще не було серцево-судинної катастрофи), а цільовий рівень тригліцеридів становить 2,3 ммоль / л і вище, то разом зі статинами можна застосовувати фенофібрат і безафібрат. Це теж препарати з групи гіполіпідемічних засобів, але тільки ті, що відносяться до групи фібратів, про них також піде мова нижче.

Огляд найкращих таблеток від холестерину

Сучасні таблетки від підвищеного холестерину і не тільки

Починаючи перелік сучасних препаратів для лікування підвищеного холестерину, назвемо їх спочатку МНН, тобто міжнародною непатентованою назвою. Тоді першим представником буде оригінальний препарат, який рівнозначний всім іншим торговим назвам цього препарату, вони також є комерційними копіями, або дженериками. Діапазон цін також буде надано для оригінального препарату та деяких найбільш популярних дженериків. Ціни будуть актуальні для аптек всіх форм власності на території РФ на кінець квітня 2020 року.

Включення певних препаратів до переліку продиктовано міжнародними клінічними настановами, а також рішеннями Конгресу Міжнародного товариства з атеросклерозу, прийнятими у 2019 році. Зі зрозумілих причин у 2020 році всі очні конгреси скасовуються через епідемії та навіть пандемії коронавірусної інфекції, тому рішення та рекомендації цього конгресу можна вважати останнім науковим досягненням у лікуванні атеросклерозу та гіполіпідемічної терапії.

І ми почнемо огляд з рекомендованих розувастатину та симвастатину, потім розглянемо езетиміб, потім комбіновані форми статинів разом з езетимібом в одній таблетці, а потім розглянемо інгібітори PCSK9. На закінчення розберемо ейкозапентаєнову кислоту, а також деякі препарати з групи фібратів. Таким чином, в цьому огляді не буде зайвих препаратів, які можуть заплутати пацієнта, якщо перед ним немає грамотного і вдумливого лікаря.

Розувастатин (Крестор, Мертеніл, Розарт, Росістарк, Розукард, Росуліп, Росуфаст, Роксера, Рустор, Сувардіо)

Рейтинг: 4.9

Оригінальний Крестор дійсно дорогий препарат, а особливо у великій дозі. Одна упаковка ліки в таблетках по 40 мг, розрахована на місяць (тобто 28 таблеток) буде коштувати від 5500 до 7300 рублів. Виробник препарату - Astrazeneca. На щастя, це максимальне дозування, але таку упаковку не можна використовувати 2 місяці. Розламати таблетку 40 мг навпіл і отримати 2 половинки по 20 мг не вдасться: таблетки опуклі і не розраховані на поділ.

Якщо говорити про упаковку 20 мг, то її ціна становить від 3850 до 4950 рублів. Існують і «пристойні» дженерики. Так, «Мертеніл», який випускається угорською компанією «Гедеон Ріхтер» і знаходиться під її контролем на російському заводі, буде коштувати від 20 до 762 рублів у випадку 1000 мг і від 40 до 1400 рублів у дозі 2020 мг.

Деякі російські розувастатини найдешевші на ринку. Так, «Розувастатин» 40 мг виробництва «Изварино Фарма» буде коштувати від 1400 до 1800 рублів за упаковку з 30 таблеток. А російський розувастатин вагою 20 мг, в упаковці по 30 таблеток, виробництва ТОВ «Віал», буде коштувати від 360 до 680 рублів.

Не будемо говорити про механізм дії Крестора, поговоримо про важливі для пацієнта моменти. Холестерин починає знижуватися вже через тиждень після початку лікування, а через 2 тижні зниження становить 90% від бажаного ефекту, а через 2 тижні можна проводити аналіз. Максимальний ефект розвивається через місяць, а при регулярному застосуванні препарату зберігається тривалий час.

Як приймати Крестор? Таблетку необхідно ковтати цілою і приймати в будь-який час доби, незалежно від прийому їжі. Важливий момент: перед початком лікування хворий повинен почати змінювати свій раціон, і перебувати на гіпохолестеринемічній дієті. Під час прийому Крестора він повинен дотримуватися принципів дієти. Рекомендована початкова доза становить 5 або 10 мг один раз на добу, і дозу можна збільшити лише через місяць. Великі дози не слід вводити відразу. Таким чином, тільки пацієнт з високим або дуже високим ризиком, або з меншим ризиком, але якщо бажаний результат не був досягнутий при прийомі дози до 40 мг, може переходити на дозування 20 мг через місяць після прийому. . За такими пацієнтами необхідно ретельно спостерігати, особливо якщо у пацієнта є хронічні захворювання печінки або нирок.

Переваги і недоліки

Перед початком терапії необхідно врахувати ряд протипоказань. Крім індивідуальної непереносимості, це захворювання печінки в активній формі, високі трансамінази АЛТ і АСТ, важка хронічна ниркова недостатність, ураження м'язів або міопатія, одночасний прийом циклоспорину. Крестор не слід приймати під час вагітності. Крім того, пацієнти, які приймають високі дози, повинні знати про ризик розвитку міопатії або рабдоміолізу або руйнування м’язів. Це призводить до важкого гіпотиреозу, наявності м'язових захворювань в сім'ї, надмірного вживання алкоголю, одночасного прийому фібратів. Також таблетки по 40 мг протипоказані пацієнтам азійської раси.

Існує також велика кількість захворювань, при яких Крестор та інші розувастатини призначають з обережністю: це високий ризик ураження м'язів, активне захворювання печінки. З побічних ефектів часто підвищується цукор, аж до медикаментозного діабету 2 типу (тому контроль цукру обов'язковий), з'являється головний біль, запор і нудота, біль у м'язах. У деяких випадках у пацієнтів, які отримують розувастатин, може спостерігатися підвищення білка в сечі.

У будь-якому випадку пацієнт, який приймає високі дози, 20 або 40 мг, повинен спостерігатися у лікаря, регулярно здавати аналізи на цукор, печінкові ферменти і «поганий холестерин».

Однак, при всіх недоліках, незаперечною перевагою якісного розувастатину, або Крестора, буде здатність знижувати рівень холестерину, досягати його цільових значень і знижувати серцево-судинний ризик. Високу ціну на оригінальний Крестор можна компенсувати вибором якісного дженерика.

Аторвастатин (Ліпримар, Аторіс, Ліпринорм, Торвакард, Тюліп)

Рейтинг: 4.8

Ліпримар, або оригінальний аторвастатин, випускається американською компанією Pfizer, і одна упаковка з 30 штук по 40 мг обійдеться в середньому в 600 рублів. Це набагато вигідніше використання оригінального розувастатину. Якщо брати дозування вдвічі менше, то його взагалі можна купити за ціною від 390 рублів. Якщо взяти таку ж упаковку, але в кількості 100 штук, то цілком можна вкластися в 1300 рублів. Якщо виходити з того, що максимальна доза аторвастатину становить 80 мг на добу, то це чотири таблетки. Таку упаковку можна використовувати цілий місяць.

Але є й інші аторвастатини, наприклад, «Торвакард», виробництва чеської компанії «Зентіва». В даному випадку упаковка з 90 таблеток по 40 мг обійдеться в суму від 1400 до 1800 рублів, в разі максимального дозування її вистачить на місяць-півтора, при цьому виробник європейської якості і відмінні фармацевтичні традиції. Нарешті, вітчизняні аторвастатини, які випускаються російським фармацевтичним заводом ТОВ «Озон», можна придбати за ціною від 400 до 500 рублів. за упаковку 30 таблеток по 80 мг. У цьому випадку цієї кількості вистачить на місяць прийому в максимальному дозуванні. Питання якості найдешевшого препарату на ринку завжди залишається відкритим.

Будь-який аторвастатин показаний при порушеннях ліпопротеїдного обміну, при стенокардії та інфаркті як засіб вторинної профілактики, а також при хронічній ішемічній хворобі серця. Усі таблетки без маркування, вкриті плівковою оболонкою та неподільні. За міжнародними даними, аторвастатин (природно, оригінальний Liprimar) в дозуванні до 80 міліграмів знижує:

1. вміст загального холестерину на 30-46%;

2. Cs-ЛПНЩ — на 41–61%;

3. аполіпопротеїн-В (апо-В) — на 34–50%;

4. тригліцеридів – на 14-33%.

Це дуже хороші показники, і в дозі 80 мг вона знижує ризик ішемії міокарда і смертності на 16% після курсу 26 місяці, а ризик повторної екстреної госпіталізації при стенокардії, що загрожує серцевим нападом, – майже на XNUMX%.

Ліпримар можна приймати в будь-який час доби, незалежно від прийому їжі. Перед початком лікування та під час лікування високий рівень холестерину слід контролювати за допомогою дієти, фізичних вправ та зниження ваги. Тільки за цих умов будь-який статин «працює». Також потрібно лікувати основне захворювання.

Переваги і недоліки

Ризик передозування та ускладнень залежить від дози. Чим вища доза, тим більше може впевнено зростати активність печінкових ферментів, і зазвичай при зниженні дози ферменти повертаються до норми. Тому строгим протипоказанням до прийому Липримара буде активне захворювання печінки, наприклад гепатит, або підвищення активності АЛТ і АСТ більш ніж в 3 рази в порівнянні з нормою.

Не застосовувати препарат вагітним, годуючим жінкам, а також у віці до 18 років. Заборонено приймати його разом з фузидовой кислотою (природний антибіотик грибкового походження). Пацієнтам із захворюваннями печінки в анамнезі та ризиком розвитку рабдоміолізу або руйнування м’язів слід приймати з великою обережністю.

Існують також різні побічні ефекти, серед яких часто зустрічаються головний біль, біль у горлі, запор і нудота, біль у м’язах і суглобах, спині та кінцівках. Також досить часто підвищуються печінкові проби, креатинфосфокіназа (КФК) сироватки крові, виникають шкірні алергічні реакції, підвищується рівень цукру в крові. Але в цілому, оскільки пацієнт лікується під контролем різних аналізів, а при високих дозах – під постійним наглядом лікаря, зазвичай вдається уникнути як побічних ефектів, так і ризику передозування. З економічної точки зору використання оригінального Liprimar більш виправдано, ніж дорожчого Crestor.

Езетиміб (Зетія, Езетрол, Отріо)

Рейтинг: 4.7

Оригінальний препарат Езетрол найкращої якості випускається або Merck Sharp and Dome, або Schering-Plough з Бельгії. За 28 таблеток, розрахованих на місячний курс, доведеться витратити від 1800 до 2500 рублів. в столичних аптеках. Є ще препарат Отріо, який виробляє російська Акрихін. У ньому точно така ж дозування 10 мг, в кількості 30 таблеток, буде коштувати від 430 до 560 рублів. Як діє езетиміб?

Препарат діє в кишечнику, пригнічуючи всмоктування холестерину. В результаті в печінку надходить менше холестерину, відповідно, в печінці накопичується менше холестерину, і тому організм, намагаючись збільшити його запаси в печінці, виводить його з крові в печінку, і його концентрація в крові знижується. Цей препарат, на відміну від статинів, не знижує синтез печінкового холестерину і не посилює виведення жовчних кислот. За сучасною тактикою лікування даний засіб використовується разом зі статинами, але езетиміб можна використовувати і самостійно, якщо статини протипоказані. Езетрол або Отріо, як і статини, слід приймати на тлі гіполіпідемічної дієти і немедикаментозного лікування: нормалізації маси тіла, підвищення фізичної активності і відмови від шкідливих звичок. Застосовувати ліки потрібно по одній таблетці один раз на добу протягом тривалого часу.

Переваги і недоліки

Дженериків езетимібу не так вже й багато, і в маленьких містах його важко дістати: мабуть, тільки в містах-мільйонниках є або дженерик, або оригінальний препарат. Протипоказань у нього мало, це гіперчутливість, а також хронічна, важка печінкова недостатність. Також не рекомендується приймати цей засіб разом з фібратами, але тільки тому, що відповідних досліджень на цю тему не проводилося. Якщо пацієнт приймає циклоспорин, то потрібно дотримуватися обережності, також препарат не показаний особам молодше 18 років, вагітним і годуючим жінкам.

Також можливі побічні ефекти: при прийомі одного езетимібу (монотерапія) може виникнути головний біль, біль у животі або діарея. А якщо є поєднання зі статинами, то відзначаються і характерні для статинів ефекти, наприклад, міалгія і підвищення активності печінкових ферментів. Тому перед початком прийому препарату необхідно дізнатися, чи можна його постійно купити в аптеках. Крім того, вартість оригінального засобу можна вважати досить високою, особливо якщо одночасно використовувати Крестор у високій дозі, тоді місячний курс обійдеться приблизно в 6-8 тисяч рублів. Але якщо врахувати, що на дієті пацієнт буде економити на сосисках, консервах, булочках і алкоголі, більше рухатися, витрачати менше грошей на проїзд або бензин, то можна і заощадити.

Розуліп плюс

Рейтинг: 4.6

Вище ми говорили, що якщо монотерапія статинами не дає ефекту, то до статину додають езетиміб. Оскільки обидва препарати випускаються в таблетках, не складно було налагодити комбіноване виробництво розувастатину з езетимібом. Розуліп плюс езетиміб випускається в капсулах по 20 + 10 мг. Є також дозування 10 + 10. За упаковку з 30 таблеток (20 + 10) ви заплатите від 1200 до 1600 рублів. Відповідно, така упаковка зручна для тих пацієнтів, яким не потрібні більш високі дози розувастатину, і вони добре «підуть» на 20 мг, якщо схему посилити езетимібом.

Rosulip plus випускає угорська фармацевтична компанія Egis, і це хороший вибір: два препарати замість одного, і європейської якості. Відповідно, прийняти по одній таблетці один раз на день, а не по дві. Економічна ефективність такої комбінації безперечна, і ми не будемо перераховувати окремо протипоказання і побічні ефекти для Розуліп плюс, оскільки вони описані вище для кожного з компонентів препарату окремо. Вам просто потрібно підсумувати їх разом.

Алірокумаб (Praluent) і еволокумаб (Repata)

Рейтинг: 4.5

Нарешті ми переходимо до опису «важкої артилерії» у світі гіпохолестеринемічної терапії. На початку статті ми писали, що існує особливий білок PCSK9, який регулює споживання клітинами ліпопротеїнів з крові, а статини, які приймають пацієнти, можуть мимоволі самі підвищувати концентрацію цього білка. В результаті виникає ситуація, що прийом статинів сам по собі, «своїми руками» блокує власний ефект, очікуваний від статинів. Тому підвищення концентрації цього білка в плазмі може бути важливою причиною неефективності лікування статинами у багатьох груп пацієнтів.

Як боротися з високою концентрацією білка, або блокувати його дію? Відповідь добре відома. Це моноклональні антитіла, які пригнічують активні групи ферментів, або вимикають функцію окремих білків. Алірокумаб використовується парентерально, як і будь-які препарати з групи антитіл, і випускається в шприц-ручках. Технологічно отримати ці ліки досить складно: тут необхідне молекулярно-генетичне виробництво. Praluent виробляє культуру клітин яєчника китайського хом’яка, в яку введена рекомбінантна ДНК, яка несе певну послідовність амінокислот. Вони необхідні для створення антитіл, вагою 146 кілодальтон. Завдання Praluent — придушити активність PCSK9 і дозволити статинам працювати «як очікувалося».

Призначати препарат необхідно по 75 або 150 мг кожні 2 тижні. Одноразову попередньо заповнену шприц-ручку вводять підшкірно в стегно, живіт або плече. Пралуент спочатку призначають у дозі 75 мг один раз на 2 тижні, але дозу коригують, а потім її можна збільшити до 150 мг також кожні 2 тижні або до дози 300 мг один раз на місяць.

Скільки коштуватиме таке лікування? У випадку з 75 мг в одній упаковці всього 2 шприц-ручки, а один місячний курс обійдеться від 29000 рублів. Якщо дозування становить 150 мг, то придбати препарат можна в столичних аптеках, починаючи від вартості 33000 рублів. за місячний курс.

Є ще один препарат з цієї групи, який має схожий механізм дії. Це Репата, але його потрібно вводити по 140 мг кожні 2 тижні, і це буде коштувати від 14000 рублів, правда, всього за один шприц. Отже, місячна ставка знову складе близько 30000 рублів.

Ми не будемо тут наводити переваги і недоліки моноклональних антитіл, оскільки не всі читачі зможуть придбати собі цей препарат, тому що навіть при дуже високому ризику це препарат 3 лінії. Нагадаємо, що спочатку вони намагаються впоратися з дієтою та фізичною активністю, зміною способу життя. Потім призначають статини, доводять до максимального дозування, потім додають езетиміб, і тільки потім, при дуже високому серцево-судинному ризику, можна використовувати ці дуже і дуже дорогі (для росіян) препарати. За кордоном, в країнах, де вартість життя вище 100 тисяч рублів, вони цілком доступні. Офіційні інструкції до моноклональних антитіл дуже конкретні, вони дуже довгі, перевантажені дуже важливою для лікаря інформацією, і ми залишимо пояснення цих дуже важливих деталей для спеціалістів, які будуть призначати пацієнтам моноклональні антитіла.

Ейкозапентаєнова кислота

Рейтинг: 4.4

Вище зазначалося, що у пацієнтів особливих груп з певним рівнем тригліцеридів ця ейкозапентаєнова кислота також може використовуватися в комплексній терапії. По суті, це харчова добавка, а не ліки в звичному розумінні. Це жирна кислота, яка міститься в риб'ячому жирі, і засіб, в принципі, з успіхом можна замінити жирною рибою. Це може бути сьомга, печінка тріски або оселедець, але не копчена, так як це суперечить принципам гіпохолестеринемічної дієти.

Адже давно встановлено, що народи, які живуть уздовж узбережжя і харчуються в основному рибою, набагато менше хворіють на ішемічну хворобу серця. Ця кислота відноситься до сімейства омега-3 кислот, і успішно виробляється в капсулах, захищаючи від ішемії міокарда. У той же час систематичне вживання жирної риби сприяє збільшенню ліпопротеїнів високої щільності, які, навпаки, захищають людину від атеросклерозу, і відносяться до антиатерогенних ліпопротеїнів.

Відповідно до міжнародних рекомендацій необхідна кількість омега-3 коливається від 0,5-2 до 3 г/добу. Але навряд чи ви будете споживати велику кількість риби, тому що ви можете купити риб'ячий жир у вигляді різних омега-3 ненасичених кислот в капсулах. Однак риб’ячий жир може допомогти боротися з високим рівнем поганого холестерину. Вибір таких капсул дуже великий, вони продаються без рецепта, і в будь-якій аптеці їх вам підберуть.

Фенофібрат (Трикор, Ексліп, Грофібрат, Ліпантил)

Рейтинг: 4.3

Нарешті, розглянемо Tricor або оригінальний фібратний препарат: фенофібрат. Другий представник, назва якого було наведено на початку статті, а саме безафібрат, або Холестенорм, на даний момент не має реєстраційного посвідчення в Росії, і купити його неможливо. Тому розглянемо Трикор. Його випускає французька лабораторія Фурньє, а купити 30 таблеток по 145 мг можна за ціною від 800 до 900 рублів. для упаковки.

Фібрати мають загальний механізм, вони активують ліпопротеїнліпазу, яка розщеплює жир і виводить ліпіди з жирової тканини в кров. В результаті розщеплюються харчові жири, в тому числі не тільки тригліцериди, але і харчовий холестерин. Застосування фібратів покращує біохімічні показники крові та знижує концентрацію ліпідів у ній.

Трайкор і його аналоги мають здатність не тільки знижувати загальний холестерин крові на 20-25%, але і тригліцериди на 40-45%, знижувати концентрацію сечової кислоти в плазмі крові, тобто зменшувати вираженість урикоземії на 25%. При тривалому лікуванні препаратом він допомагає ефективно зменшити відкладення холестерину у вигляді бляшок.

Показаннями до застосування є спадкова гіперхолестеринемія, наявність супутніх факторів ризику, в тому числі високого та дуже високого ризику. Препарат застосовують внутрішньо по 1 таблетці 1 раз на добу.

Переваги і недоліки

Трайкор і його аналоги протипоказані при вираженій нирковій і печінковій недостатності, при захворюваннях жовчного міхура, при вираженій фототоксичності, якщо раніше був призначений кетопрофен з групи НПЗП. Препарат не призначають дітям і юнакам до 18 років, а також жінкам у період лактації та вагітним. З обережністю Трайкор слід призначати при жовчнокам'яній або сечокам'яній хворобі (знижуючи сечову кислоту в плазмі крові, він збільшує її виділення з сечею, а при наявності у пацієнта сечових каменів препарат може спровокувати їх зростання), а також при алкоголізму.

Засіб може викликати побічні ефекти. Це біль у животі, нудота і метеоризм, симптоми загострення панкреатиту, підвищення активності печінкових ферментів і багато інших ефектів. Креатинін і сечовина плазми також можуть бути підвищені. У тому випадку, якщо Трайкор поєднується з антикоагулянтами, наприклад варфарином, підвищується ймовірність кровотечі. Однак цей препарат вважається досить потужним гіпохолестеринемічним засобом, який можна поєднувати зі статинами.

Про нікотинову кислоту: багаторічна омана лікарів

Рейтинг: 4.2

Всі ми знаємо, що існує нікотинова кислота, яка покликана знижувати концентрацію «поганого» холестерину і підвищувати концентрацію «хорошого». Нікотинова кислота, або ніацин, або РР, або В3 - представник вітамінів групи В, який, крім іншого, міститься в їжі. Нікотинова кислота зменшує розщеплення жирів, тобто спонтанний ліполіз. Це призводить до зниження концентрації ліпідів в крові, при цьому знижується концентрація ліпопротеїнів низької щільності (погано), і підвищується концентрація ліпопротеїнів високої щільності (антиатерогенні, «хороші»).

Також нікотинова кислота знижує синтез холестерину в печінці, розширює судини. Навіть було показано, що нікотинова кислота зменшує наявні холестеринові бляшки та знижує рівень цукру в крові, що дуже важливо при діабеті XNUMX типу, який часто супроводжує гіперхолестеринемію в літньому віці. Разом із збільшенням маси тіла формується так званий метаболічний синдром.

Невелика концентрація кислоти проявляє вітаміноподібну дію, і не впливає на рівень ліпідів у крові, але тільки у великих дозах, від півтора грамів до 6 г на добу, вона має цей виразний гіполіпідемічний ефект, хоча менш виражений, ніж при прийомі статинів. За класичними даними, до епохи доказової медицини це:

1. знижує рівень холестерину у вигляді ліпопротеїнів низької щільності до 18%;

2. тригліцериди нейтрального жиру до 26%;

3. підвищує рівень хорошого холестерину на 15-30%.

При цьому нікотинова кислота випускається як в таблетках, так і в розчинах для ін'єкцій, і ціна її досить низька: упаковка з 10 ампул може коштувати 50 рублів, а банка з 50 таблетками не перевищує ціни в 78 рублів.

Однак недоліки нікотинової кислоти є продовженням її переваг. Цей вітамін настільки добре розширює кровоносні судини, що шкіра може червоніти, з'являтися припливи, сильний свербіж шкіри, головний біль. З боку шлунково-кишкового тракту можлива поява печії і нудоти, метеоризму і здуття живота, діареї.

Якщо парентерально ввести препарат досить швидко, то можливе різке зниження артеріального тиску внаслідок вазодилатації, ортостатичної гіпотензії, тобто запаморочення і непритомності при різкому вставанні, колаптоїдний стан.

При тривалому застосуванні препарату (а саме таке застосування необхідно для лікування підвищеного холестерину) спостерігаються ознаки жирової дистрофії печінки, підвищення концентрації сечової кислоти в плазмі крові, підвищення активності печінки. можуть з'явитися ферменти. Це досить серйозні побічні ефекти, які зазвичай усуваються шляхом поступового збільшення дози.

Людина звикає до нікотинової кислоти, а при звикання судинорозширювальний ефект поступово знижується. Тому лікування починали з малих доз, а потім поступово, протягом місяця, доходили до середніх терапевтичних доз – 2-3, а іноді і до 6 г на добу, щоб знизити холестерин. Також широко використовується і пролонгована таблетована форма нікотинової кислоти, по 500 мг на таблетку, під назвою Ендурацин.

Так, нікотинова кислота використовується для нормалізації рівня холестерину з п'ятдесятих років минулого століття з природними обмеженнями через розвиток побічних ефектів. Потім настала ера доказової медицини: рандомізовані, подвійні сліпі, плацебо-контрольовані дослідження, мета-аналізи, ера Кокранівських оглядів і протоколів. І тут у відношенні нікотинової кислоти стався несподіваний, очевидний сюрприз.

Почалося все зі спроб західних компаній хоч якось нейтралізувати побічні ефекти, і особливо докучало почервоніння обличчя і верхньої половини тулуба, відчуття пориву. Для зниження холестерину були потрібні нові препарати нікотинової кислоти.

Для цього до нікотинової кислоти додали ще один компонент — ларопипрант, і в результаті на ринок вийшов комплексний препарат Tredaptive. В результаті він повинен був зберегти дію нікотинової кислоти, але не мати настільки виражених побічних ефектів. «Тредаптив» був зареєстрований в Росії в листопаді 2011 року, але в продаж він так і не надійшов.

У Європі були проведені масштабні дослідження, які показали, що, все ж, його безпека поступається ефективності цього ліки. Що сталося? Сама компанія Merck, яка вивела на ринок цей препарат, була зацікавлена ​​в достовірній інформації про його ефективність, і провела масштабне дослідження спільно з фахівцями Оксфордського університету.

Результати були приголомшливі: цей препарат не знизив ризик смерті, і він залишився таким же, ніби ліки від атеросклерозу не було призначено. Виявилося, що якщо до статинів додати «нікотин», то не було зниження ризику коронарної смерті, а також інсульту, але при цьому у пацієнтів значно частіше спостерігалися побічні реакції, ніж на одних статинах. На момент публікації дослідження «Тредактив» продавався в 40 країнах, але до моменту публікації дослідження в нашій країні від нього вирішили відмовитися, і він так і не надійшов у продаж.

Дослідження було досить вражаючим за обсягом. У ньому взяли участь близько 15000 11000 осіб з Європи та 50 4 пацієнтів з Китаю. При цьому XNUMX% з них отримували лише статини, а друга половина отримувала комбінацію статину разом із Tredaptive. Термін спостереження за хворими становив XNUMX роки. Дослідження не виявили істотної різниці в ризику. Нікотинова кислота при підвищеному холестерині не подіяла на «кінцеві точки», і це найголовніше.

Крім того, Кокранівські огляди ідентифікували ще 23 дослідження на цю тему, які проводилися до серпня 2016 року. Загалом у цих дослідженнях взяли участь близько 40000 XNUMX осіб. Зрештою, може, винна не нікотинова кислота, а її взаємодія зі статином, чи винен другий компонент Tredaptive — ларопипрант? Тому ці дослідження порівнювали саму чисту нікотинову кислоту з плацебо.

Середній вік пацієнтів становив близько 65 років, всі ці особи були уражені атеросклерозом, у деяких з них був серцевий напад, а період прийому нікотинової кислоти у цієї великої кількості суб'єктів тривав від півроку до 5 років. У результаті копіткої обробки результатів дослідження виявилося, що нікотинова кислота ніяк не вплинула на кінцеву точку: зниження кількості інфарктів, інсультів або смертей не перевищило середньостатистичну похибку.

І різниці в кількості інфарктів та інсультів не було: до початку прийому нікотинової кислоти чи після її тривалого прийому сталася катастрофа.

Так закінчився славний вік нікотинової кислоти, яка здавна використовувалася для зниження холестерину. У ній немає сенсу. Нікотинова кислота і холестерин виявилися несумісними.

З іншого боку, це зовсім не означає, що нікотинова кислота зійшла зі сцени. Вона зберегла чудовий судинорозширювальний ефект, який досі успішно використовується при лікуванні захворювань, які були зазначені в загальних показаннях до препарату. Що стосується препарату Tredaptive, то інформація про нього досі є на фармацевтичних сайтах, наприклад, на сайті Vidal. Але при цьому самого препарату в аптеках немає, а інформація все одно залишається, як вогник від давно згаслої зірки.

Увага! Цей матеріал суб'єктивний, не є рекламою і не є керівництвом до покупки. Перед покупкою необхідно проконсультуватися з фахівцем.